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Sigma试剂:FRAX486,SML2270-5MG

Sigma试剂:FRAX486,SML2270-5MG

简要描述:
Sigma试剂:FRAX486,SML2270-5MG,CAS:1232030-35-1
属性:
测定:≥98% (HPLC)
形式:powder
颜色:white to beige
溶解性:DMSO: 2 mg/mL, clear
储存温度:−20°C

更新时间:2023-05-17

访问量:463

厂商性质:代理商

产品品牌:Sigma-Aldrich

Sigma试剂:FRAX486,SML2270-5MG,CAS:1232030-35-1

属性:

测定:≥98% (HPLC)

形式:powder

颜色:white to beige

溶解性:DMSO: 2 mg/mL, clear

储存温度:−20°C

生化/生理作用:

FRAX486 is a potent, group I-selective p21-activated kinase (PAK) inhibitor (PAK1/2/3 IC50 = 8.25/39.5/55.3 nM; group II PAK4 IC50 = 779 nM). FRAX486 effectively inhibits PAK-mediated PKD1 Ser203 phosphorylation and PAK1/2 Ser144/141 autophosphorylation upon angiotensin II (ANGII) stimulation of rat IEC-18 cells (IC50 ∼0.5 μM) and exhibits in vivo efficacy in rescuing the autism-like phenotypes among Fmr1 knockout fragile syndrome (FXS) mice (20 mg/kg s.c.) as well as in ameliorating schizophrenia-associated dendritic spine deterioration among Disc1 knockdown mice (10 μg/g or 10 mg/kg i.p.) with good pharmacokinetic properties and blood–brain barrier (BBB) permeability.


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